Způsob přípravy 1-(pyridin-4-yl)piperazinu a jeho 1,1-dialkyl-1-ium derivátů

Oblast: Organická chemie | Zelená chemie

Popis

Předmětem vynálezu je nový způsob výroby 1-(pyrid-4-yl)piperazinu (Pypi). Pypi je především významným farmaceutickým meziproduktem pro výrobu léčiv (např. v oblasti zánětlivých, alergických a autoimunních či neurodegenerativních onemocnění), nicméně jeho strukturní motiv je také hojně využíván pro katalytické účely.

Řešením je způsob přípravy 1-(pyridin-4-yl)piperazinu a jeho 1,1-dialkyl-1-ium derivátů, které zahrnuje krok, v němž 4- chlorpyridin nebo 4-kyanpyridin, případně protonizovaný nebo kvartenizovaný na atomu dusíku pyridinu benzylem, se ponechá reagovat s piperazinem ve vodě nebo v nižším alkoholu C1-C3, případně za katalýzy d-kovem nebo cerem v kladně nabitém komplexu nebo ve formě sloučeniny.

Komerční využití

Navržené řešení umožňuje elegantním způsobem obejít doposud v chemickém a farmaceutickém průmyslu používanou šestistupňovou syntézu titulní látky. Velkou výhodou popsaného katalytického systému je snadná separace a opakované použití bez zřetelné ztráty aktivity.  Výhoda nové metody tak spočívá mimo jiné ve vysokém výtěžku a nízké environmentální zátěži, čímž splňuje kritéria tzv. udržitelné chemie.

Status IP ochrany

Patent ČR

Máte o tuto technologii zájem? Kontaktujte nás!